阿仑膦酸钠(
福善美)是
骨质疏松治疗中非常重要和应用非常广泛的药物,是一种含氮原子的双磷酸盐,是对破骨细胞介导的骨质再吸收的有效特异性抑制剂。它可以抑制破骨细胞的活性,减少骨吸收和减慢骨丢失的速度。上海在1995年开始应用该药。在临床实践中,有的病人连续使用该药的最长时间已达7年,在该药的使用上已有一个较长时期的观察,在此与大家一起交流使用阿仑膦酸钠治疗骨质疏松的安全性。
阿仑膦酸钠适用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症,以预防髋部和脊柱
骨折(椎骨压缩性骨折)和男性骨质疏松以增加骨量。
阿仑膦酸钠的安全性:
阿仑膦酸钠(福善美)每周服用1次的耐受性良好。该药需早上空腹服用,200ml清水送服,服后需保持直立位30分钟以上。主要不良反应是上胃 肠道不良事件,如食管炎和胃部不适等。但该事件与每周服药的时间安排无关。研究显示,50%的病人在研究期间服用非类固醇抗炎药或阿司匹林,每周1次服药 同时使用非类固醇抗炎药/阿司匹林并不增加上胃肠不良事件。27%的病人原有上胃肠道疾病史,这些病人每周1次服药与每天1次服药相比,上胃肠道不良事件 呈降低趋势。10mg每天1次治疗组的临床骨折不良反应的发生率(4.9%)与70mg每周1次治疗组相似(4.8%)。
阿仑膦酸钠的口服胃肠吸收率为0.7%,体内(骨中)保留20%~50%,骨中半衰期为10年。每年骨骼存积的阿仑膦酸钠数量为 26.94mg,服用10年情况下骨骼存积,在药代动力学的实验模型约为75mg,对于人体,平均含有2000g骨矿盐的骨骼来说,沉积量极微。每天1次 与每周1次服用的骨骼存积作用相似。骨骼存积的阿仑膦酸钠对骨骼的长期影响尚无定论。
骨活检结果表明,阿仑膦酸钠不影响骨结构和骨矿化,任何剂量的阿仑膦酸钠都可明显降低但不抑制骨转换。在骨结构单位水平,阿仑膦酸钠增加骨小梁厚度,减少吸收深度。另外,阿仑膦酸钠引起下颌骨坏死只是一种可能性,需加以关注。
福善美阿仑膦酸钠用法用量:
福善美应该只能在每周固定的一天晨起时使用。为尽快将药物送至胃部,降低对食道的刺激,福善美应在清晨用一满杯白水送服,并且在服药后至少30分钟之内和 当天第一次进食前,病人应避免躺卧。福善美不应在就寝时及清早起床前服用。否则会增加发生食道不良反应的危险(见[注意事项])。如食物中摄入不足,所有骨质疏松患者都应补充钙和维生素D(见[注意事项])。老年患者或伴有轻至中度肾功能不全的患者(肌酐清除率35-60ml/min)不需要调整剂量。因缺乏相关用药经验,对于更严重的肾功能不全患者(肌酐清除率<35ml/min),不推荐使用福善美。